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印度尼达尼布的抗肿瘤活性

  尼达尼布的抗肿瘤活性研究,目的:恶性胸膜间皮瘤(MPM)是一种侵袭性的胸部肿瘤类型,治疗方法有限,预后差。血管激酶抑制剂尼达尼布在LUME-MesoII期MPM试验中显示出良好的活性,因此目前正在LUME-MesoIII期验证试验中进行评估。然而,尼达尼布的抗mpm潜能尚未在临床前研究。
  实验设计:我们在不同的人MPM体外和体内模型中检测了尼达尼布的抗肿瘤活性。
  
  结果:尼达尼布的靶受体(co)在20个被研究的人MPM细胞系中均有表达。尼达尼布在短期和长期活性测定中都能抑制MPM细胞的生长。体外观察到尼达尼布可降低MPM细胞的增殖和迁移,抑制Erk1/2的磷酸化。当尼达尼布联合顺铂(一种用于全身MPM治疗的常规药物)时,检测到对细胞存活率的附加作用。在人类MPM原位小鼠模型中,接受尼达尼布治疗的小鼠存活率呈良好趋势,但无明显益处。尼达尼布可显著降低肿瘤负荷和血管化,延长小鼠的生存期。重要的是,与贝伐珠单抗不同,尼达尼布在体内显示出显著的抗蛇毒和抗肿瘤潜能,而与基线VEGF-A水平无关。
  结论:尼达尼布在体内外均有显著的抗肿瘤活性。这些数据为LUME-Meso试验在不可切除的MPM患者中评估尼达尼布的概念提供了临床前支持。
  尼达尼布(BIBF1120)是VEGFR1-3、FGFR1-3和PDGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂(RTKI),也是Src家族的成员。尼达尼布的抗肿瘤潜力已经在肝脏(17)、头颈部(16)、肾脏(16)、肺(16)、胰腺(18)、结肠、卵巢和前列腺癌(16)的临床前模型中得到证实。尼达尼布已证实在卵巢癌和肾癌中具有临床活性,此外,尼达尼布已在欧洲被批准联合多西他赛用于局部晚期、转移或局部复发的肺腺癌患者的二线治疗。
       将2×106个MPM细胞接种于8周龄SCID小鼠胸腔,建立原位生长肿瘤。一旦(根据我们的前期实验)MPM结节达到肉眼可见大小(肿瘤植入后28天),小鼠(n=9/组)被随机分为治疗组和对照组。在生存实验中,在胸腔中生长的人p31MPM肿瘤动物接受(i)尼达尼布peros(PO,50mg/kg),(ii)尼达尼布腹腔注射(IP,50mg/kg),(iii)溶剂PO,或(iv)溶剂IP。每星期给动物称重三次,当它们表现出明显的病态时,就对它们实施安乐死。尼达尼布在甲基纤维素(PO处理)或DMSO(IP处理)中溶解。
  在肿瘤生长实验中,按照上述方法将p31或SPC111细胞进行胸内注射。动物被随机分成以下组,每个组成的10老鼠:(i)溶剂IP,(ii)顺铂(3毫克/公斤,溶解在0.9%氯化钠IP)和培美曲塞IP(30毫克/公斤,溶解在0.9%氯化钠),尼达尼布IP(50毫克/公斤,溶解在DMSO溶液),(iv)贝伐单抗IP(10毫克/公斤),(v)顺铂及培美曲塞结合尼达尼布IP,(vi)顺铂及培美曲塞联合贝伐单抗IP。
  此外,尼达尼布在2014年被批准用于特发性肺纤维化患者,特发性肺纤维化是一种毁灭性的肺部疾病,其特征是肺实质渐进性瘢痕化,部分由PDGF和FGF等促纤维化因子介导。这些临床发现,连同上述临床前数据,为最近LUME-MesoII期试验提供了理论基础。
  该试验表明,尼达尼布与顺铂/培美曲塞联合使用可显著延长无法切除的MPM患者的无进展生存期。基于有希望的II期数据,LUME-Meso研究已经被扩展,目前正在招募患者作为III期验证试验。但尼达尼布的临床前抗mpm活性尚未得到详细研究。因此,在当前的研究中,我们评估了尼达尼布对人MPM细胞系、原代细胞培养和肿瘤异种移植的潜力。
  原位MPM异种移植模型
 

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